Канагліфлозин
| |
| Систематична назва (IUPAC) | |
| (2S,3R,4R,5S,6R)-2-{3-[5-[4-Fluoro-phenyl)-thiophen-2-ylmethyl]-4-methyl-phenyl}-6-hydroxymethyl-tetrahydro-pyran-3,4,5-triol | |
| Ідентифікатори | |
| Номер CAS | |
| Код ATC | |
| PubChem | |
| DrugBank | |
| Хімічні дані | |
| Формула | C24H25FO5S |
| Мол. маса | 444,52 г/моль |
| SMILES | & |
| Фармакокінетичні дані | |
| Біодоступність | 65% |
| Метаболізм | гепатичний |
| Період напіврозпаду | 10,6-13,1 год. |
| Виділення | нирковий (33%), фекалії (51,5%) |
| Терапевтичні застереження | |
| Кат. вагітності |
? |
| Лег. статус | |
| Шляхи введення | перорально |
Канагліфлозин (англ. Canagliflozin, лат. Canagliflozinum) — синтетичний таблетований цукрознижуючий лікарський засіб для прийому всередину, який застосовується для лікування цукрового діабету другого типу.[1][2][3] Препарат початково розроблений у лабораторії японської компанії «Mitsubishi Tanabe Pharma», подальшу розробку та маркетинг препарату проводить компанія «Janssen Pharmaceutica» як підрозділ корпорації «Johnson & Johnson»[4].[5]
Канагліфлозин — синтетичний препарат, що відноситься до групи гліфлозинів. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні натрійзалежного котранспортера глюкози 2-го типу, що призводить до зниження реабсорбції глюкози з клубочкового фільтрату в канальцях нирок, наслідком чого є збільшення виведення глюкози, а також і натрію з сечею, що призводить до зниження концентрації глюкози в крові. У 2013 році канагліфлозин був уперше схвалений для лікування цукрового діабету другого типу.[4] Проте пізніше було встановлено, що застосування препарату сприяє зменшенню смертності та зниженню частоти госпіталізацій у хворих із хронічною серцевою недостатністю, зокрема у хворих із зниженою фракцією викиду[6], що призвело до збільшення показів до застосування препарату, зокрема схвалено його застосування у хворих із хронічною серцевою недостатністю.[3] Щоправда, канагліфлозин в ефективності зменшенню кількості госпіталізацій і смертності від серцево-судинних захворювань поступається емпагліфлозину.[7] Із негативних наслідків застосування канагліфлозину, як і інших препаратів групи гліфлозинів, відзначається збільшення ризику ампутації кінцівок.[8][2][3]
Канагліфлозин швидко та добре всмоктується після перорального застосування біодоступність препарату становить 65 %. Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 1—2 годин. Канагліфлозин практично повністю (на 99 %) зв'язується з білками плазми крові. Метаболізується препарат у печінці з утворенням кількох метаболітів, які не мають цукрознижуючих властивостей. Виводиться канагліфлозин із організму переважно з калом у незміненому вигляді (51,5 %), частково препарат виводиться з сечею (54 %) у вигляді метаболітів. Період напіввиведення препарату складає 10,6—13,1 годин, та може незначно збільшуватися при порушеннях функції печінки або нирок.[9][1]
 | Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Канагліфлозин застосовують при цукровому діабеті ІІ типу як самостійний препарат, так і в комбінації з іншими цукрознижуючими препаратами.[9]
При застосуванні канагліфлозину найчастішими побічними ефектами були гіпоглікемія, частіше в комбінації з іншими пероральними цукрознижуючими засобами, та зменшення об'єму міжклітинної рідини. Частими побічними ефектами препарату є інфеції сечових шляхів та сечостатевих органів, включно з кандидозом, свербіж шкіри, шкірний висип, підвищена спрага, нудота, запор, збільшення виділення сечі, алергічні реакції.
Канагліфлозин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату та важких порушеннях футкції нирок. Застосування препарату не рекомендовано при вагітності та годуванні грудьми, а також особам молодшим 18 років.[9]
Канагліфлозин випускається у вигляді таблеток по 0,1 і 0,3 г. Препарат також випускається у вигляді комбінації з метформіном.[9]
- ↑ а б Ліки і вагітність. Канагліфлозин
- ↑ а б АКТУАЛЬНІ ПІДХОДИ ДО ЛІКУВАННЯ ХВОРИХ НА ЦУКРОВИЙ ДІАБЕТ
- ↑ а б в Вплив канагліфлозину на ризик ІМ при ЦД
- ↑ а б Фармакокінетичні характеристики й морфометричні ефекти інгібіторів натрійзалежних котранспортерів глюкози 2 в чоловіків і жінок, хворих на цукровий діабет 2-го типу (огляд літератури й власні результати)
- ↑ First Results from Phase 3 CANVAS Trial Show Canagliflozin as Add-on Therapy to Insulin Lowered Blood Sugar Levels in Patients with Type 2 Diabetes at an Elevated Risk for Cardiovascular Disease. Архів оригіналу за 13 березня 2013. Процитовано 21 лютого 2013. (ісп.)
- ↑ Серцево-судинні захворювання у пацієнтів із цукровим діабетом: як знизити ризики?
- ↑ Порівняльна ефективність інгібіторів натрійзалежного котранспортера глюкози 2 типу (іНЗКТГ2) у відношенні серцево-судинних наслідків при цукровому діабеті 2 типу: систематичний огляд і мережевий метааналіз рандомізованих контрольованих досліджень
- ↑ Визначено препарат, що підвищує ризик ампутації кінцівок при цукровому діабеті
- ↑ а б в г Canagliflozin (Monograph)